[发明专利]醋酸乌利司他相关手性杂质及其合成制备方法在审
申请号: | 201811286599.4 | 申请日: | 2018-10-31 |
公开(公告)号: | CN109369766A | 公开(公告)日: | 2019-02-22 |
发明(设计)人: | 李志裕;卞金磊;徐鹏飞;栾红玉;王举波;屠永锐;孙永强;陈巍 | 申请(专利权)人: | 常州四药制药有限公司;中国药科大学 |
主分类号: | C07J21/00 | 分类号: | C07J21/00;C07J71/00;C07J1/00;G01N30/02 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 杜静;刘成群 |
地址: | 213004 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了醋酸乌利司他相关手性杂质及其合成制备方法,本发明公开的醋酸乌利司他相关手性杂质可以以3‑缩酮为起始原料,加成反应得到中间体II,再在酸性条件下脱保护得到中间体III,经过水解氧化作用得到中间体IV,上保护基团等步骤得到部分手性杂质,或者以3,20‑双缩酮氧化产物经经过格氏反应等得到部分手性杂质等,本发明所有杂质化合物的结构均经核磁氢谱,高分辨质谱以及高效液相色谱确证,本方法所制得的醋酸乌利司他相关手性杂质化合物的纯度均在95%以上,可作为对照品用于质量研究。 | ||
搜索关键词: | 手性杂质 醋酸 缩酮 制备 合成 高效液相色谱 高分辨质谱 杂质化合物 格氏反应 核磁氢谱 加成反应 起始原料 酸性条件 氧化产物 氧化作用 质量研究 对照品 脱保护 水解 | ||
【主权项】:
1.手性杂质化合物或其盐,所述的化合物结构如下式化合物A‑M任一所示:化合物A:化合物B:化合物C:化合物D:化合物E:化合物F:化合物G:化合物H:化合物I:化合物J:化合物K:化合物L:化合物M:。
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