[发明专利]一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201811319156.0 | 申请日： | 2018-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN109369535A | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 周军荣;刘青喜;王天立;池瀛;江东;周雅霜 | 申请（专利权）人： | 浙江东邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/40 | 分类号： | C07D231/40 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所(普通合伙) 33107 | 代理人： | 林米良 |
| 地址： | 317016 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的合成路线复杂和不易操作的问题，提供一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法，该方法包括在缚酸剂存在下，将式Ⅱ化合物与三苯基卤代甲烷在有机溶剂中进行缩合反应，得到中间产物式Ⅲ化合物；再在无机碱存在下，将式Ⅲ化合物进行酯水解反应得到式Ⅳ化合物；再与叠氮化合物进行Curtius重排反应得到式Ⅴ化合物；将式Ⅴ化合物与BocEDA进行缩合反应得到氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物。本发明具有原料易得和反应路线操作简单，且具有产物收率和纯度高的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生化合物 氨基甲酰 氨基吡唑 制备 缩合反应 三苯基卤代甲烷 药物中间体合成 叠氮化合物 反应路线 合成路线 有机溶剂 缚酸剂 无机碱 酯水解 收率 | ||
【主权项】：
1.一种氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在缚酸剂存在下，将式Ⅱ化合物与三苯基卤代甲烷在有机溶剂中进行缩合反应，得到中间产物式Ⅲ化合物；![]()
其中，上述式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物中的n相对应，所述n为0、1、2、3或4；B、在无机碱存在条件下，将式Ⅲ化合物进行酯水解反应得到相应的式Ⅳ化合物；![]()
C、将式Ⅳ化合物与叠氮化合物进行Curtius重排反应，得到式Ⅴ化合物；![]()
D、将式Ⅴ化合物与BocEDA进行缩合反应得到式Ⅰ化合物氨基甲酰氨基吡唑衍生化合物；![]()
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