[发明专利]一种沃诺拉赞的制备方法有效
| 申请号： | 201811322478.0 | 申请日： | 2018-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN109232537B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 梁松军;刘斐;苗华明;张启超;梁晓艳;李路路;万刚强 | 申请（专利权）人： | 迪嘉药业集团有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种沃诺拉赞的制备方法。本发明所述沃诺拉赞的合成方法，以式3所述2‑溴‑2’‑氟苯乙酮为起始原料，经过与3‑氧代丙酸乙酯反应，生成式39所述4‑(2‑氟苯基)‑2‑甲酰基‑4‑氧代丁酸乙酯，再与与吡啶‑3‑磺酰胺发生环化反应，生成式40所述5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯，再经过还原、取代反应，生成式1所述1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑基]‑ |
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| 搜索关键词： | 一种 沃诺拉赞 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种沃诺拉赞的合成方法，其特征在于，通过如下反应实施：以式3所述2‑溴‑2’‑氟苯乙酮为起始原料，经过与3‑氧代丙酸乙酯反应，生成式39所述4‑(2‑氟苯基)‑2‑甲酰基‑4‑氧代丁酸乙酯，再与与吡啶‑3‑磺酰胺发生环化反应，生成式40所述5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲酸乙酯，再经过还原、取代反应，生成式1所述1‑[5‑(2‑氟苯基)‑1‑ (吡啶‑3‑磺酰基)‑ 1H‑吡咯‑3‑基]‑N‑甲基甲胺，即沃诺拉赞，合成路线如下所示：![]()
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