[发明专利]一种无催化剂无促进剂条件下芳香胺与酰胺衍生物的转胺反应在审
| 申请号： | 201811327780.5 | 申请日： | 2018-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN109456216A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 龚行;尹嘉雯;蔡昌群 | 申请（专利权）人： | 湘潭大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/03;C07C233/25;C07C233/43;C07C233/15;C07D209/08;C07D333/54;C07D215/40;C07D213/75;C07D215/08;C07D209/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 411105 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种无催化剂无促进剂条件下弱亲核的芳胺与酰胺衍生物的转胺反应，高产率的合成N‑芳基酰胺衍生物的方法。该方法具有底物适用范围广，其原料及酰化试剂廉价易得，反应产率高、一步反应、成本低，反应选择性高，操作简单等优点。采用该方法可以克级规模高产率的实现几种药物分子的合成。因此，该方法在N‑芳基酰胺衍生物的合成应用领域具有很好的应用前景。该方法克服了现有技术如反应试剂毒性大，需要使用不同类型催化剂、合成方法成本较高、反应步骤多，副产物多等缺陷。 | ||
| 搜索关键词： | 酰胺衍生物 芳基酰胺 无催化剂 合成 胺反应 促进剂 反应选择性 反应试剂 规模高产 合成应用 药物分子 一步反应 酰化试剂 芳香胺 副产物 高产率 产率 底物 芳胺 亲核 催化剂 应用 | ||
【主权项】：
1.一种无催化剂、无添加剂的弱亲核性的芳胺类化合物的转胺反应制备酰胺衍生物的方法，其特征在于：在空气气氛下，式1芳香胺和式2酰胺衍生物一锅反应，得到式3N‑芳基甲酰胺衍生物；![]()
其中，Ar选自苯、稠环芳烃、杂环；R和R1独立选自氢、烷基或其他取代基。
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