[发明专利]一种合成曲美替尼关键中间体的方法有效

专利信息
申请号: 201811328651.8 申请日: 2018-11-09
公开(公告)号: CN109336884B 公开(公告)日: 2021-02-05
发明(设计)人: 吴学平;储贻结 申请(专利权)人: 安庆奇创药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 胡建华
地址: 246002 安徽省安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种合成曲美替尼关键中间体的方法,采用丙二酸单甲酰胺单乙酯和甲基丙二酸完成环合反应得到吡啶三酮化合物粗品;将得到的吡啶三酮化合物粗品直接与N‑(2‑氟‑4‑碘苯基)‑N’‑环丙基脲进行环合即得合成曲美替尼关键中间体。本发明采用丙二酸单甲酰胺单乙酯和甲基丙二酸完成环合反应得到吡啶三酮化合物,不经纯化直接与脲化合物进行环合,得到合成曲美替尼关键中间体,该方法步骤较短,总产率达47.3%,且具有中试放大潜力,为曲美替尼合成提供了新的方案。
搜索关键词: 一种 合成 曲美替尼 关键 中间体 方法
【主权项】:
1.一种合成曲美替尼关键中间体的方法,其特征在于,包括如下步骤:S1:采用丙二酸单甲酰胺单乙酯和甲基丙二酸完成环合反应得到吡啶三酮化合物粗品;S2:将步骤S1得到的吡啶三酮化合物粗品直接与N‑(2‑氟‑4‑碘苯基)‑N’‑环丙基脲进行环合即得合成曲美替尼关键中间体。
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