[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物的制备和应用有效

专利信息
申请号: 201811343694.3 申请日: 2018-11-13
公开(公告)号: CN109761998B 公开(公告)日: 2023-06-02
发明(设计)人: 侯莉莉;张呈霞;胡国强;孙姣姣;王娜;沈睿智 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D498/06 分类号: C07D498/06;C07D417/14;C07D471/04;C07D513/06;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 代理人: 郑园
地址: 47500*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
搜索关键词: 氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星 衍生物 制备 应用
【主权项】:
1.一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物,其具体特征在于为以下结构的典型化合物(I‑1~I‑18):
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