[发明专利]一锅法制备消旋卡多曲的方法有效
| 申请号： | 201811346509.6 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN109438303B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 于康;李宗涛;张涛;杨学谦;刘印;王孟;孔令金;王朋;李芝菊;高方美;巩萍;齐爱霞 | 申请（专利权）人： | 山东齐都药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/32 | 分类号： | C07C327/32 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255400 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法制备消旋卡多曲的方法。所述方法，包括以下步骤：1)在反应容器中加入2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酸、有机碱和溶剂，降温至‑20～‑15℃后，向反应容器中加入三光气固体，加入完毕，控温搅拌5～6小时，得到2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酰氯溶液；2)将2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酰氯溶液降温至‑55～‑50℃，加入甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐，控温搅拌1～2小时后，开始升温，当温度升至‑35～‑30℃时，停止升温，控温搅拌8～9小时，得到消旋卡多曲。以2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙酸为起始原料，以三光气为卤化试剂，通过对反应温度的精准控制，实现了消旋卡多曲的一锅多步合成。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 备消旋卡多曲 方法 | ||
【主权项】：
1.一种一锅法制备消旋卡多曲的方法，其特征在于：包括以下步骤：1)在反应容器中加入2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙烯酸、有机碱和溶剂，降温至‑20～‑15℃后，向反应容器中加入三光气固体，加入完毕，控温搅拌5～6小时，得到2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙烯酰氯溶液；2)将2‑苄基‑3‑硫代乙酰基丙烯酰氯溶液降温至‑55～‑50℃，加入对甲苯磺酸盐，控温搅拌1～2小时后，开始升温，当温度升至‑35～‑30℃时，停止升温，控温搅拌8～9小时，得到消旋卡多曲。
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