[发明专利]N-去乙基舒尼替尼的磷酰胺衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201811351118.3 | 申请日: | 2018-11-16 |
公开(公告)号: | CN110016052B | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | 张晨;黄龙彬;王健民;李瑶;严庞科;郑伟 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00 |
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地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明涉及一种通式(I)所示的N‑去乙基舒尼替尼的磷酰胺衍生物、其立体异构体或药学上可以接受的盐、其制备方法以及含有它们的药物组合物以及在制备多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 乙基 舒尼替尼 磷酰胺 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中:R1选自R2选自‑CH2‑O‑C1‑4、R1a或R2a各自独立的选自H、C1‑6烷基或者天然或可药用的氨基酸侧链;R1b或R2b各自独立的选自C1‑6烷基;L选自Y与通式(I)中的磷原子相连接,R3与通式(I)中的氮原子相连接;X和Y各自独立的选自O、N或者不存在;R3和R4各自独立的选自不存在、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、‑C(=O)‑或者苯环基,所述的烷基、环烷基或者苯环基可任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、I、氰基、氨基、羧基、‑C1‑4烷基或‑O‑C1‑4烷基的取代基所取代;n选自0、1或者2。
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