[发明专利]双-氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物的制备和应用在审
申请号: | 201811353458.X | 申请日: | 2018-11-14 |
公开(公告)号: | CN109762005A | 公开(公告)日: | 2019-05-17 |
发明(设计)人: | 侯莉莉;杜利敏;李元元;胡国强;孙姣姣;张呈霞;沈睿智;王娜 | 申请(专利权)人: | 河南大学;河南应用技术职业学院 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D513/06;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 47500*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 氟喹诺酮 噻二唑 脲类 碳原子 药效团 杂环 抗肿瘤活性物质 制备方法和应用 化学结构通式 甲氧基取代 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 制备和应用 毒副作用 正常细胞 氮原子 氟取代 氟乙基 氟原子 功能基 环丙基 氯原子 哌嗪基 噻嗪环 拼合 碳氢 乙基 嗪环 叠加 开发 | ||
【主权项】:
1.一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物,其具体特征在于为以下结构的典型化合物(I‑1~I‑18):
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