[发明专利]一种改进的制备五氟利多的方法有效
| 申请号： | 201811365258.6 | 申请日： | 2018-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN111196781B | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | 彭正中;申玉良;袁着耕;曹春宇;舒志坚;刘红 | 申请（专利权）人： | 湖南中南制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D211/52 | 分类号： | C07D211/52 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 422000 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种改进的制备五氟利多的方法，包括如下步骤：以4,4‑双(4‑氟苯基)丁酸为起始原料，经过还原合成中间体Ⅰ[4,4‑双(4‑氟苯基)‑1‑丁醇]；再经过与磺酰氯类化合物酯化合成中间体Ⅱ[4,4‑双(4‑氟苯基)‑1(4‑甲基‑苯基)‑磺酸丁酯]或[4,4‑双(4‑氟苯基)‑1‑甲基‑磺酸丁酯]；然后与哌啶醇缩合得到五氟利多，本发明以4,4‑双(4‑氟苯基)丁酸为原料，通过还原反应、酯化反应、缩合反应得到五氟利多，总收率为81.3％，整个过程操作方便，反应温和，且所得产品的收率高、纯度好，是一种更经济、更适合工业应用的制备方法。解决了现有方法收率较低且纯度不好的技术问题。反应通式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 改进 制备 利多 方法 | ||
【主权项】：
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