[发明专利]哌啶基噻唑甲酰胺类化合物合成方法与用途在审
| 申请号： | 201811370207.2 | 申请日： | 2018-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN111196805A | 公开（公告）日： | 2020-05-26 |
| 发明（设计）人： | 姚雷;刘涛 | 申请（专利权）人： | 曲阜德禄生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2‑（4‑哌啶基）‑噻唑‑4‑甲酰胺类化合物及其合成方法及药用评价。其合成包括如下步骤：N‑Boc‑4‑哌啶‑羧酸与氯化铵的取代反应制备中间体2；化合物2与劳森试剂进行硫代反应，得中间体3；化合物3与溴代丙酮酸乙酯反应，得中间体4；化合物4酯水解得化合物5；化合物5氨反应，得到中间体6；Boc保护的化合物6，脱去保护得化合物7；化合物7酸缩合，得到中间体8；Boc保护的中间体8脱保护得化合物9；化合物9与不同的异氰酸酯反应，得到最终产物；采用MTT法，测试，部分2‑（4‑哌啶基）‑噻唑‑4‑甲酰胺类化合物具有一定的抗肿瘤活性。其中化合物10f‑10m的抗肿瘤活性活性优于化合物10a‑10d。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 噻唑 甲酰胺 化合物 合成 方法 用途 | ||
【主权项】：
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