[发明专利]一种阿尼芬净侧链中间体对戊氧基三联苯甲酸的制备方法有效
| 申请号： | 201811401127.9 | 申请日： | 2018-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN109574811B | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | 钱宇;刘毅;胡文浩 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07C41/16 | 分类号： | C07C41/16;C07C43/225;C07F5/02;C07C67/343;C07C27/02;C07C69/76;C07C51/09;C07C65/24 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿尼芬净侧链中间体对戊氧基三联苯甲酸的制备方法。所述方法包括如下步骤：S1：4羟基‑4’‑溴联苯和1‑溴戊烷发生亲核取代反应得到4’‑溴‑4‑正戊氧基联苯；S2：4’‑溴‑4‑正戊氧基联苯和四羟基二硼发生Suzuki偶联反应得到4‑戊氧基‑4’‑联苯硼酸；S3：4‑戊氧基‑4’‑联苯硼酸和4‑碘苯甲酸甲酯发生Suzuki偶联反应得到4''‑(戊氧基)‑[1,1',4',1''‑三联苯]‑4‑甲酸甲酯；S4：水解即得到对戊氧基三联苯甲酸。本发明采用Suzuki偶联制备芳基硼酸再经过Suzuki偶联和碱水解的方法制备目标产物，具有成本低，工艺操作简便安全的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿尼芬净侧链 中间体 戊氧基 三联 苯甲酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿尼芬净侧链中间体对戊氧基三联苯甲酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：4羟基‑4’‑溴联苯和1‑溴戊烷发生亲核取代反应得到4’‑溴‑4‑正戊氧基联苯；S2：在惰性气氛保护下，4’‑溴‑4‑正戊氧基联苯和四羟基二硼在钯催化剂及膦配体的作用下发生Suzuki偶联反应得到4‑戊氧基‑4’‑联苯硼酸；S3：在惰性气氛保护下，4‑戊氧基‑4’‑联苯硼酸和4‑碘苯甲酸甲酯在钯催化剂及膦配体的作用下发生Suzuki偶联反应得到4''‑(戊氧基)‑[1,1',4',1''‑三联苯]‑4‑甲酸甲酯；S4：4''‑(戊氧基)‑[1,1',4',1''‑三联苯]‑4‑甲酸甲酯水解即得到所述阿尼芬净侧链中间体对戊氧基三联苯甲酸。
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