[发明专利]一种具有HDAC6抑制活性的硫醇类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201811402951.6 | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109384793B | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 刘丹;赵临襄;闻家辰;牛群;徐祺皓;景永奎 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4162;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫醇类化合物，具体涉及含有6(7)‑取代‑N‑(6‑巯基己基)‑吡唑并[3,4‑e]吲唑‑3‑甲酰胺片段和吡唑并喹啉/异喹啉片段的硫醇类化合物及其药学上可接受的盐、水合物，及其包含所述化合物和其药学上可接受的盐、水合物作为活性成分的药物组合物，以及它们在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于制备治疗和/或预防癌症药物中的用途。本发明所述化合物的结构如式I所示：其中，A、X、R如权利要求和说明书所述。 |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 hdac6 抑制 活性 硫醇 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.如式I所示的具有HDAC6抑制活性的硫醇类化合物及其药学上可接受的盐或水合物：![]()
其中，A环为5‑6元芳环或杂芳环，所述杂芳环含有1‑3个N、O或S的杂原子；所述A环可以被取代基取代，所述取代基为H、卤素、(C1‑C6)烷基、卤代(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、(C3‑C4)环烷基、(C6‑C10)芳基、(C1‑C6)烷基取代苯基、(C1‑C6)烷氧基取代的苯基或苄基、卤代(C6‑C10)芳基、(C6‑C10)酚芳基；"‑‑‑"代表单键或双键；X为NH或O；R选自一个或多个如下取代基：H、(C2‑C4)酰基、(C1‑C6)烷基、(C6‑C10)芳基取代酯基；(C6‑C10)芳基；(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基；所述芳基可以被卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、硝基、氨基、羟基取代。
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