[发明专利]一种制备16α-18F-17β-雌二醇的方法在审
| 申请号： | 201811407131.6 | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109265506A | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 程祝忠;江骁;王潇雄;申太鹏 | 申请（专利权）人： | 四川省肿瘤医院 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京市领专知识产权代理有限公司 11590 | 代理人： | 张晓婷 |
| 地址： | 610042 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备16α‑18F‑17β‑雌二醇的方法，其特征在于，包括以下步骤，利用前体MMSE与18F‑进行亲核取代反应，生成中间产物；向所述中间产物加入盐酸进行水解反应，获得水解产物；将所述水解产物通过半制备HPLC进行分离纯化，获得16α‑18F‑17β‑雌二醇；本发明所提供的制备方法，工艺过程简洁，操作方便，不仅能够大剂量化、高纯度的制备16α‑18F‑17β‑雌二醇，而且可以有效降低失败率。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 雌二醇 水解产物 亲核取代反应 分离纯化 工艺过程 水解反应 高纯度 前体 盐酸 失败 | ||
【主权项】：
1.一种制备16α‑18F‑17β‑雌二醇的方法，其特征在于，包括如下步骤：利用前体MMSE![]()
与18F‑进行亲核取代反应，生成中间产物![]()
向所述中间产物加入盐酸进行水解反应，获得水解产物![]()
将所述水解产物通过半制备HPLC进行分离纯化，获得16α‑18F‑17β‑雌二醇；其中，所述半制备HPLC，以乙腈、乙醇以及水为流动相，出峰时间为7～8min。
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