[发明专利]一种3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种3‑芳基取代吡咯类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。将N‑取代哌啶1加入溶剂中，在醋酸铜、4‑二甲氨基吡啶和添加剂1存在下，在氧气中加热反应得到碘代吡咯类化合物2，接着将化合物2和芳基硼酸4，在钯盐、配体、添加剂2和碱条件下，加热反应制得3‑芳基取代吡咯类化合物3。该方法通过N‑取代哌啶的氧化缩环、脱羧、脱氢、芳构化和β位碘代等一系列串联反应合成碘代吡咯类化合物，接着与芳基硼酸发生偶联，得到3‑芳基取代吡咯类化合物，具有原料简单、操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，为3‑芳基取代吡咯类化合物的合成提供了一种经济实用且绿色环保的新方法。

主权项

1.一种3‑芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步、将N‑取代哌啶1加入溶剂中，在醋酸铜、4‑二甲氨基吡啶和添加剂1存在下，在氧气中加热反应得到碘代吡咯类化合物2，第二步、将化合物2和芳基硼酸4，在钯盐、配体、添加剂2和碱条件下，加热反应制得3‑芳基取代吡咯类化合物3；反应方程式为：其中：R1为苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、C1‑4烷基或烷氧基中的一个或多个，R2为氢、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、C1‑4烷基或烷氧基中的一个或多个，R3为氢、氟、氯、溴、C1‑4烷基或烷氧基中的一个或多个。