[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201811416930.X | 申请日： | 2018-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN109438390A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 曹明成;年帅;黄顺旺;曹阳 | 申请（专利权）人： | 合肥创新医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/023 | 分类号： | C07D295/023;C07D295/02 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 刘希慧 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市高新*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀杂质的合成方法，涉及医药化工技术领域，包括以下步骤：以哌嗪和邻二卤代苯为原料，在催化剂四(三苯基膦)钯的作用下发生缩合反应，生成1,2‑二(哌嗪‑1‑基)苯。本发明原料易得，工艺简单，目标产物的收率高，纯度高，可以用于氢溴酸沃替西汀生产中的杂质定性和定量分析，从而可以提高氢溴酸沃替西汀的质量标准，为安全用药提供重要的指导意义。 | ||
| 搜索关键词： | 氢溴酸 合成 定量分析 安全用药 二卤代苯 目标产物 三苯基膦 缩合反应 医药化工 质量标准 收率 催化剂 定性 生产 | ||
【主权项】：
1.一种氢溴酸沃替西汀杂质的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以哌嗪(式Ⅱ)和邻二卤代苯(式Ⅲ)为原料，在催化剂四(三苯基膦)钯的作用下发生缩合反应，生成1,2‑二(哌嗪‑1‑基)苯(式I)，合成路线如下：![]()
其中，邻二卤代苯(式Ⅲ)中的X1＝Cl、Br或I，X2＝Cl、Br或I。
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