[发明专利]一种线性肽合成方法在审
| 申请号： | 201811421748.3 | 申请日： | 2018-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN109206474A | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 于日磊;杨金波;王白石;邱培菊;初燕燕 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院 |
| 主分类号： | C07K1/04 | 分类号： | C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 李宏伟 |
| 地址： | 266071 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种线性肽合成方法，将2‑Chlorotrityl Chloride树脂用二氯甲烷、N，N‑二甲基甲酰胺进行活化后采用固相合成方法得到直链肽，使用三氟乙酸、水、苯酚和三异丙基硅烷的混合溶液对树脂进行切割，旋蒸除去三氟乙酸，加入冰乙醚，有白色固体析出，离心后的固体加水溶解，使用冻干机对其冻干，得到固体粉末；构建其中的一对二硫键，7位，20位半胱氨酸选用的巯基保护基为三苯甲基。本发明的有益效果是在保持原本稳定性的基础上，显著提高生物活性，具备穿透细胞膜能力，抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟乙酸 线性肽 树脂 合成 细胞膜 二甲基甲酰胺 三异丙基硅烷 抗肿瘤活性 巯基保护基 析出 半胱氨酸 二氯甲烷 固体粉末 固体加水 固相合成 混合溶液 三苯甲基 生物活性 冰乙醚 冻干机 二硫键 直链肽 苯酚 冻干 构建 活化 旋蒸 穿透 切割 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种线性肽合成方法，其特征在于按照以下步骤进行：步骤1：将2‑Chlorotrityl Chloride树脂用二氯甲烷、N，N‑二甲基甲酰胺进行活化，后遵循固相合成方法得到直链肽P*LLYWRCLQLrRRpraerkcrrrRRN；步骤2：使用三氟乙酸、水、苯酚和三异丙基硅烷的混合溶液对树脂进行切割，旋蒸除去三氟乙酸，加入冰乙醚，有白色固体析出，离心后的固体加水溶解，使用冻干机对其冻干，得到固体粉末；步骤3：构建其中的一对二硫键，7位，20位半胱氨酸选用的巯基保护基为三苯甲基。
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