[发明专利]2-(1-酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201811440339.8 | 申请日： | 2018-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN109678715B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 张奕华;黄张建;朱嘉熠 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C69/157 | 分类号： | C07C69/157;C07C279/14;C07C69/78;C07C229/26;C07D233/64;C07C279/02;C07C277/08;C07C67/08;A61K31/222;A61K31/235;A61K31/155;A61P9/10;A61P7/0 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 杨晓莉 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑(1‑酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法、含有这些盐的药物制剂，及其在制备预防或治疗心脑缺血性疾病、抗血栓、改善心脑循环障碍药物中的应用。本发明的化合物不仅具有优良的水溶性、水溶液稳定性及药代动力学性质，还具有强效的抗血小板聚集、抗血栓、抗脑缺血以及保护神经的活性，效果优于(S)‑丁苯酞和(R/S)‑2‑(1‑羟基正戊基)苯甲酸钾盐(PHPB)，并且本发明化合物对小鼠静脉注射给药的急性毒性显著小于丁苯酞和PHPB，对CHO‑hERG细胞hERG钾通道的抑制率低于(S)‑丁苯酞，微生物回复突变试验(Ames试验)的结果为阴性。 | ||
| 搜索关键词： | 丁苯酞 正戊基 制备 碱性氨基酸 苯甲酸 氨基胍 抗血栓 微生物回复突变试验 药代动力学性质 本发明化合物 抗血小板聚集 水溶液稳定性 小鼠静脉注射 心脑循环障碍 治疗心脑缺血 苯甲酸钾盐 急性毒性 药物制剂 脑缺血 性疾病 抑制率 给药 阴性 羟基 神经 细胞 预防 应用 | ||
【主权项】：
1.一种如下所示的化合物，(R/S)‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸L‑精氨酸盐![]()
或，(S)‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸L‑精氨酸盐![]()
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