[发明专利]单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL-12前药的制备与应用有效
| 申请号： | 201811449681.4 | 申请日： | 2018-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN109438568B | 公开（公告）日： | 2022-01-11 |
| 发明（设计）人： | 张安林;邓泽平;成佳;赵春晖 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/54 | 分类号： | C07K14/54;C07K1/107;C07K1/06;A61K38/20;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种结构新颖的单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL‑12前药的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散聚乙二醇单甲醚与白介素IL‑12通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列碳酸酯型白介素IL‑12前药。该方法通过调整单分散聚乙二醇单甲醚链的长度，可以合成出相应水溶性的白介素IL‑12前药，单分散聚乙二醇单甲醚链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂或者注射用针剂，规避白介素IL‑12半衰期短等缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 分散 聚乙二醇 甲醚 修饰 白介素 il 12 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL‑12前药的制备方法，其结构如下式I所示:![]()
其中Cys指的是白介素IL‑2中的半胱氨酸片段，S为半胱氨酸上的巯元素，n为1‑47的整数，其特征在于，所述单分散聚乙二醇单甲醚白介素IL‑12前药的合成方法包括以下步骤：(1)使单分散聚乙二醇单甲醚琥珀酰亚胺碳酸酯在溶剂中与赖氨酸反应得到单分散聚乙二醇单甲醚赖氨酸衍生物；(2)所得到的单分散聚乙二醇单甲醚赖氨酸衍生物与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯反应得到单分散聚乙二醇单甲醚赖氨酸活性酯；(3)单分散聚乙二醇单甲醚赖氨酸活性酯溶于溶液中，加入马来酰亚胺基乙胺和碱，40℃下反应，柱层析纯化得到化合物单分散四十八聚乙二醇单甲醚马来酰亚胺；(4)往单分散聚乙二醇单甲醚赖氨酸活性酯中加入白介素IL‑12、碱、溶剂，在50℃条件下反应得到式I所示的单分散聚乙二醇单甲醚赖氨酸白介素IL‑12前药。
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