[发明专利]一种3-氨基-氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201811450090.9 | 申请日: | 2018-11-30 |
公开(公告)号: | CN109988126B | 公开(公告)日: | 2023-05-16 |
发明(设计)人: | 张雷亮;徐峰;刘贵华 | 申请(专利权)人: | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D305/08 | 分类号: | C07D305/08;C07D305/14;C07D491/107;C07D493/10;C07D405/04;C07D405/14;C07D407/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210032 江苏省南京市高新技术*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种3‑氨基‑氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用,以化合物II和化合物III为原料,在碱1存在的条件下,制备得到化合物IV,化合物IV在还原剂作用下,制备得到化合物V,化合物V在30%~98%硫酸或者碱和关环试剂的作用下,反应生成化合物VI:3‑氨基‑氧杂环丁烷衍生物;化合物VI在氢源、氢源/催化剂或者氢源/去保护试剂存在的条件下发生还原反应,得到化合物I。 | ||
搜索关键词: | 一种 氨基 氧杂环 丁烷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.结构式VI的3‑氨基‑氧杂环丁烷衍生物:
其中:R和R1分别独立地选自C1~C6直链或支链烷基、C3~C6环烷基或杂环烷基、苄基、α‑甲基苄基、对甲氧基苄基、2,4‑二甲氧基苄基、二苯甲基或者R和R1共同组成邻苯二甲酰基;R3和R4分别独立地选自H、C1~C6直链或支链烷基、苯基、取代苯基或者R3和R4共同组成C4~C6的环烷和杂环烷,其中的杂环烷中与螺原子相邻的原子为C;其中,R3和R4不同时选自H。
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