[发明专利]一种盐酸维拉佐酮的制备方法在审
| 申请号： | 201811465101.0 | 申请日： | 2018-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN109251200A | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 罗桓;康彦龙;利虔;刘克磊;王帅威 | 申请（专利权）人： | 江苏永安制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 江苏省淮安市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸维拉佐酮的制备方法。它包括如下步骤：(1)在氨水或氨水和N‑甲基吡咯烷酮存在下，5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酸乙酯盐酸盐进行氨解反应，得到5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酰胺；(2)在碱存在下，5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酰胺与3‑(4‑氯丁基)吲哚‑5‑甲腈进行亲核取代反应，得到维拉佐酮的粗品；碱为碘化钠、N,N‑二异丙基乙胺和三乙胺的混合碱或1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯存在；(3)维拉佐酮粗品经精制，得到维拉佐酮精制品；(4)维拉佐酮精制品进行成盐反应，即得到盐酸卡拉佐酮。本发明氨解反应、亲核取代反应产率更高、纯度更高；盐酸维拉佐酮得到产率提高。 | ||
| 搜索关键词： | 维拉佐酮 盐酸 苯并呋喃 哌嗪基 亲核取代反应 氨水 氨解反应 甲酰胺 精制品 产率 粗品 制备 二异丙基乙胺 甲基吡咯烷酮 二氮杂二环 成盐反应 甲酸乙酯 碘化钠 混合碱 氯丁基 三乙胺 盐酸盐 吲哚 精制 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸维拉佐酮的制备方法，包括如下步骤：(1)在氨水或所述氨水和N‑甲基吡咯烷酮混合存在下，式II所示5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酸乙酯盐酸盐进行氨解反应，得到式III所示5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酰胺；![]()
(2)在碱存在下，式III所示5‑(1‑哌嗪基)‑苯并呋喃‑2‑甲酰胺与式IV所示3‑(4‑氯丁基)吲哚‑5‑甲腈进行亲核取代反应，得到式V所示维拉佐酮的粗品；所述碱为碘化钠、N,N‑二异丙基乙胺和三乙胺的混合碱或1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯；![]()
(3)式V所示维拉佐酮粗品经精制，得到式V所示维拉佐酮精制品；(4)式V所示维拉佐酮精制品进行成盐反应，即得到式I所示盐酸卡拉佐酮。
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