[发明专利]一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法有效
| 申请号： | 201811465520.4 | 申请日： | 2018-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN109516943B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 于振鹏;肖飞;王国平;戚淑娴;高贺 | 申请（专利权）人： | 扬州奥锐特药业有限公司;扬州联澳生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 扬州润中专利代理事务所(普通合伙) 32315 | 代理人： | 谢东 |
| 地址： | 225000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法。本发明提供了一种内酰胺中间体分子式D化合物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，通过重金属催化剂及手性诱导剂，加氢还原，将化合物C还原为内酰胺中间体D。采用本发明的内酰胺中间体分子式D化合物仅一步就可以制备得到布瓦西坦，合成路线短，反应条件温和，后处理简单，反应收率高，手性选择性好，生产成本低。反应过程中化合物C的转化率达81％，化合物D的de值达99.0％以上，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 纯度 内酰胺 中间体 布瓦西坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种内酰胺中间体分子式D化合物的制备方法，其特征在于：结构式C化合物在溶剂中，通过重金属催化剂以及手性诱导剂，加氢还原，得到内酰胺中间体结构式D化合物。![]()
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