[发明专利]一种艾地普林的合成方法有效
| 申请号： | 201811471811.4 | 申请日： | 2018-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN109761910B | 公开（公告）日： | 2021-11-19 |
| 发明（设计）人： | 袁宗辉;潘源虎;严勉;谢书宇;瞿玮;陶燕飞;陈冬梅;黄玲利;王玉莲;刘振利 | 申请（专利权）人： | 华中农业大学 |
| 主分类号： | C07D239/49 | 分类号： | C07D239/49 |
| 代理公司： | 北京盛询知识产权代理有限公司 11901 | 代理人： | 张海青 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种艾地普林的制备方法，反应条件温和，可操作性强，收率高。具体包括以下步骤：(1)在甲醇钠的甲醇溶液中，加入丙烯腈制备3‑甲氧基丙腈,以4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧基苯甲醛为原料，与3‑甲氧基丙腈进行缩合反应，制备得到中间体α‑(甲氧基亚甲基)‑β‑(4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧苄基)丙烯腈；(2)中间体在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中与硝酸胍环合制备艾地普林。本发明的制备方法，原料易得，操作简便，收率较高，具有工业化生产的广阔前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种艾地普林的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在甲醇钠的甲醇溶液中，加入丙烯腈反应得到3‑甲氧基丙腈，以4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧基苯甲醛为原料，与上述3‑甲氧基丙腈进行缩合反应，制备得到中间体α‑(甲氧基亚甲基)‑β‑(4‑二甲氨基‑3,5‑二甲氧苄基)丙烯腈；(2)将中间体与硝酸胍在甲醇钠的乙二醇单甲醚溶液中环合制备艾地普林；其合成路线如下：![]()
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