[发明专利]一种以2,4’-二氯苯乙酮为原料制备环唑醇的方法

摘要

本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种以2,4’‑二氯苯乙酮为原料制备环唑醇的方法，包括如下步骤：2,4’‑二氯苯乙酮与1,2,4‑三氮唑或1,2,4‑三氮唑盐发生亲核取代反应得到1‑（4‑氯苯基）‑2‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）乙酮；1‑（4‑氯苯基）‑2‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）乙酮与3‑卤代‑1‑丁烯格氏试剂、3‑卤代‑1‑丁烯有机锌试剂、1‑卤代‑2‑丁烯格氏试剂、1‑卤代‑2‑丁烯有机锌试剂中的一种或多种发生亲核加成反应，生成2‑（4‑氯苯基）‑3‑甲基‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑4‑戊烯‑2‑醇；2‑（4‑氯苯基）‑3‑甲基‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑4‑戊烯‑2‑醇与二卤甲烷制备的Simmons‑Smith试剂中的一种或多种成环得到环唑醇。本发明提供的环唑醇的制备方法路线短、反应温和、收率高，且反应过程不使用危险试剂，适宜大规模工业化生产。

主权项

1.一种以2,4’‑二氯苯乙酮为原料制备环唑醇的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)2,4’‑二氯苯乙酮与1,2,4‑三氮唑或1,2,4‑三氮唑盐发生亲核取代反应得到1‑(4‑氯苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮；(2)1‑(4‑氯苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮与3‑卤代‑1‑丁烯格氏试剂、3‑卤代‑1‑丁烯有机锌试剂、1‑卤代‑2‑丁烯格氏试剂或1‑卤代‑2‑丁烯有机锌试剂中的一种或多种发生亲核加成反应，生成2‑(4‑氯苯基)‑3‑甲基‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑4‑戊烯‑2‑醇；(3)2‑(4‑氯苯基)‑3‑甲基‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑4‑戊烯‑2‑醇与二卤甲烷制备的Simmons‑Smith试剂中的一种或多种成环得到环唑醇；其反应式如下：其中，X为氯、溴或碘；M为氢、钠、钾或锂；Y为镁或锌。