[发明专利]一种手性盐酸舍曲林的制备方法有效
| 申请号： | 201811477972.4 | 申请日： | 2018-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN109627174B | 公开（公告）日： | 2021-11-12 |
| 发明（设计）人： | 汪平中;范锦敏;顾晋文;蒋伟;吴然 | 申请（专利权）人： | 上虞京新药业有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/88 |
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| 地址： | 312500 浙江省绍兴市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性盐酸舍曲林的制备方法，其步骤为：将cis‑盐酸舍曲林与含D‑扁桃酸的碱金属盐的碱在溶剂中混合搅拌，除水后，滤除无机盐，将滤液降温析晶，固液分离；将D‑扁桃酸舍曲林粗品重结晶，固液分离；将精制D‑扁桃酸舍曲林在水和有机溶剂的混合溶剂中与无机碱反应，除水，析晶，固液分离；将滤液与氯化氢在有机溶剂中混合搅拌，成盐后固液分离，洗涤，干燥，即得。发明的制备方法采用D‑扁桃酸的碱金属盐作为拆分剂，cis‑(1S，4S)‑盐酸盐舍曲林的收率高，且完整工艺流程中可采用单一的有机溶剂，D‑扁桃酸的碱金属盐和溶剂的回收率高，能够循环使用，该制备方法操作简单，安全，环保，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 盐酸 舍曲林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性盐酸舍曲林的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：(1)将cis‑盐酸舍曲林与碱在溶剂中混合搅拌，除水后，于90‑118℃下滤除无机盐，得滤液1；所述碱为D‑扁桃酸的碱金属盐或混合碱，所述混合碱包括D‑扁桃酸的碱金属盐和无机碱；所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾和碳酸氢钠中的一种或多种；(2)将所述滤液1降温析晶，固液分离，得到D‑扁桃酸舍曲林粗品及滤液2；(3)将所述D‑扁桃酸舍曲林粗品重结晶，固液分离，得到精制D‑扁桃酸舍曲林及滤液3；(4)将精制D‑扁桃酸舍曲林在水和有机溶剂的混合溶剂中与无机碱反应，除水，析晶，固液分离，得滤饼1及滤液4；所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾和碳酸氢钠中的一种或多种；(5)将滤液4与氯化氢在有机溶剂中混合搅拌，成盐后固液分离，洗涤，干燥，即得cis‑(1S，4S)‑盐酸舍曲林。
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