[发明专利]一种替尼中间体以及替尼的合成方法在审
| 申请号： | 201811484404.7 | 申请日： | 2018-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN109354578A | 公开（公告）日： | 2019-02-19 |
| 发明（设计）人： | 李新生;陈修华;陈雪珂;罗红敏 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08;C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明中公开了一种替尼以及替尼中间体的合成方法，以N‑Boc吡咯烷酮和2,5‑二氟苯基溴化镁为原料，制备得到中间体A‑1，中间体A‑1经过手性催化加氢、环合或者先环合后手性催化加氢得到手性吡咯烷中间体A‑4，将中间体A‑4和中间体B‑3缩合得到中间体AB‑1，中间体AB‑1经过还原得到中间体AB‑2，AB‑2酰化后得到中间体AB‑3，AB‑3经过取代反应得到目标产品替尼AB‑4。本发明以手性催化的方法高产率和高手性纯度的中间体A‑4、无溶剂一锅法高产率得到B‑3，高产率高纯度得到替尼AB‑4。本发明的反应条件也能应用于大量制备，适合工业化生产，因而具有较高的实用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 高产率 手性催化 环合 制备 合成 社会经济效益 催化加氢 二氟苯基 反应条件 目标产品 取代反应 吡咯烷酮 高纯度 无溶剂 一锅法 吡咯烷 溴化镁 加氢 手性 缩合 酰化 还原 应用 | ||
【主权项】：
1.一种替尼中间体的合成方法，其特征在于，以N‑Boc吡咯烷酮和2,5‑二氟苯基溴化镁为原料，制备得到中间体A‑1，中间体A‑1经过手性催化加氢、环合或者先环合后手性催化加氢得到手性吡咯烷中间体A‑4：所述中间体A‑1、中间体A‑4的结构如下：![]()
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