[发明专利]一种索非布韦晶型及无定型产品的制备方法在审
| 申请号： | 201811487312.4 | 申请日： | 2018-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN109467577A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;丁海明;唐榕婕;林燕峰;张兆国;严军 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H1/06;C07H19/10 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卜另北 |
| 地址： | 226400 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种索非布韦晶型及无定型产品的制备方法，包括如下步骤：（1）索非布韦的制备：在无水无氧条件下，(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷、N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯在格式试剂作用下制备得到索非布韦粗品；（2）索非布韦晶型产品的制备：取索非布韦粗品，置于酮类溶剂中，加入脱色剂，溶解，脱色，析晶、干燥得到索非布韦晶型产品；（3）索非布韦无定型产品的制备：取索非布韦粗品，置于醇类溶剂中，加入脱色剂，溶解，脱色，析晶、粉碎、干燥得到索非布韦无定型产品。本发明的有益效果在于：制备方法简单易行、可操作性强、废弃物产生少、成本较低，有效地解决了现有产品晶型制备方法中的不足。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 无定型 粗品 脱色 晶型产品 脱色剂 晶型 析晶 溶解 丙氨酸异丙酯 无水无氧条件 苯氧基磷酰 五氟苯氧基 产品晶型 醇类溶剂 格式试剂 酮类溶剂 甲基脲 有效地 脱氧 废弃物 | ||
【主权项】：
1.一种索非布韦晶型产品的制备方法，在无水无氧条件下，(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷、N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯和格式试剂在反应溶剂存在条件下反应，经过萃取，浓缩和析晶得到索非布韦粗品，其特征在于：其特征在于：将制得的索非布韦粗品置于酮类溶剂中，搅拌，升温反应，再加入脱色剂，搅拌反应，趁热抽滤，降温析晶，减压烘干，得到索非布韦晶型产品。
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