[发明专利]一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811491695.2 | 申请日： | 2016-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN109535158B | 公开（公告）日： | 2021-04-23 |
| 发明（设计）人： | 叶青;李佳;周宇波;高安慧;高立信;胡圆圆;励雪;高建荣 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D403/14;C07D491/048;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 | 代理人： | 郭晓迪 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，具体为作为异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体抑制剂及其在治疗胶质瘤和急性髓性白血病等恶性肿瘤中的应用。本发明提供的双芳基马来酰亚胺类化合物具有高效选择性的IDH1突变体抑制活性，可用于治疗IDH1突变介导的胶质瘤和急性髓性白血病等恶性肿瘤。本发明设计合理，制备方法简单实用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 双芳基 马来 亚胺 化合物 及其 药学 可接受 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐，所述双芳基马来酰亚胺类化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示：![]()
其中R1为H、CH3、C2H5或苯基；Ar1选自环上无取代、单取代、双取代或三取代的吲哚时，Ar2选自环上无取代、单取代的吡咯并吡啶、吡唑并吡啶、呋喃并吡啶、苯并三氮唑；其中，单取代、双取代或三取代所用的取代基为卤素，碳原子数为1‑4的直链、支链或环烷基，碳原子数为1‑4的直链、支链的烷氧基。
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