[发明专利]具有强抗菌活性和低毒性的二聚化修饰抗菌肽类似物及其合成和应用在审
| 申请号： | 201811505411.0 | 申请日： | 2018-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN109485713A | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 倪京满;王锐;钟超 | 申请（专利权）人： | 倪京满;王锐 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 陶涛 |
| 地址： | 730000 甘肃省*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明设计合成了具有强抗菌活性和低毒性的二聚化修饰抗菌肽类似物，其是对天然抗菌肽Anoplin的部分D型替换类似物Anoplin‑D4,7，Anoplin‑D5,7和Anoplin‑D9,10,3进行“C‑C末端”和“C‑N末端”分子间侧链连接，得到的一系列二聚化抗菌肽类似物。体外抑菌实验、PI染色法流式细胞术实验、溶血实验均表明，本发明设计合成的二聚化修饰抗菌肽类似物具有强抗菌活性和低毒性，因此，本发明得到的抗菌肽类似物在临床抗菌药物的开发方面具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 抗菌肽类似物 二聚化 抗菌活性 低毒性 修饰 设计合成 体外抑菌实验 合成和应用 流式细胞术 天然抗菌肽 抗菌药物 类似物 染色法 侧链 溶血 替换 应用 开发 | ||
【主权项】：
1.具有强抗菌活性和低毒性的二聚化修饰抗菌肽类似物，其特征是，该抗菌肽类似物包括“C‑C末端”二聚化修饰抗菌肽类似物和“C‑N末端”二聚化修饰抗菌肽类似物，其中，“C‑C末端”二聚化修饰抗菌肽类似物包括以下结构：(1)JC‑AA‑(D4,7+D4,7)![]()
(2)JC‑AA‑(D4,7+D5,7)![]()
(3)JC‑AA‑(D9,10,3+D5,7)；![]()
“C‑N末端”二聚化修饰抗菌肽类似物包括以下结构：(4)JCN‑AA‑(D4,7+D4,7)![]()
(5)JCN‑AA‑(D4,7+D5,7)![]()
(6)JCN‑AA‑(D9,10,3+D5,7)。![]()
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