[发明专利]手性1,3-二氧杂环己烷类化合物的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201811514946.4 | 申请日： | 2018-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN109627231B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 张勇健;徐航 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;C07C29/00;C07C33/26 |
| 代理公司： | 上海恒慧知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 31317 | 代理人： | 徐红银 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性1,3‑二氧杂环己烷类化合物的制备方法及应用，以消旋2‑取代‑2‑乙烯基氧杂环丁烷类化合物为原料，在钯源与手性配体配位作用生成的手性钯配合物为催化剂的催化下，与甲醛反应制得手性1,3‑二氧杂环己烷类化合物。本发明提供的手性化合物是官能化的手性1,3‑二醇类化合物的前体，可灵活方便地进行官能转化，将是制备手性药物及中间体的重要手性分子砌块。本发明提供的制备方法是钯催化的不对称环加成反应，制备方法催化活性高，区域选择性和对映选择性高，反应条件温和，反应原料方便易得。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 二氧 环己烷 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种手性1,3‑二氧杂环己烷类化合物I的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，以钯源与手性配体配位作用生成的手性钯配合物为催化剂，消旋2‑取代‑2‑乙烯基氧杂环丁烷类化合物II和甲醛反应，制得手性1,3‑二氧杂环己烷类化合物Ⅰ；上述化合物Ⅰ、Ⅱ，结构式如下所示：![]()
其中：R为C6‑C12的芳基、取代基含N、O或卤素的C6‑C8的取代芳基、C8的芳基烷基。
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