[发明专利]Ang-(1-7)的氮杂多肽类似物、制备方法及应用有效
申请号: | 201811525405.1 | 申请日: | 2018-12-13 |
公开(公告)号: | CN109553658B | 公开(公告)日: | 2022-10-04 |
发明(设计)人: | 张金强;夏学锋;戴川;马君 | 申请(专利权)人: | 重庆大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P35/00 |
代理公司: | 重庆信航知识产权代理有限公司 50218 | 代理人: | 穆祥维 |
地址: | 400030 *** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 本发明公开了Ang‑(1‑7)的氮杂多肽类似物、制备方法及应用,具有下列通式:A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑A6‑A7其中,A1‑A7中至少有一个为氮杂氨基酸或氮杂氨基酸衍生物。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了上述通式的Ang‑(1‑7)的氮杂多肽类似物,通过醇为底物使用Mitsunobu反应对氮杂多肽侧链进行修饰避免了传统方法叔丁醇钾和卤代烃的使用,大大的拓宽了氮杂多肽底物的衍生化,经过初步活性测试,所述Ang‑(1‑7)氮杂多肽类似物具有较好的抗癌活性,具有潜在的药用价值。 | ||
搜索关键词: | ang 杂多 类似物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种Ang‑(1‑7)的氮杂多肽类似物,其特征在于,具有下列通式:A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑A6‑A7其中,A1选自天冬氨酸、谷氨酸、非天然酸性氨基酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;A2选自精氨酸、组氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;A3选自缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基酸、芳基氨基酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;A4选自酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、非天然芳基氨基酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;A5选自异亮氨酸、缬氨酸、亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基酸、非天然芳基氨基酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;A6选自组氨酸、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;A7选自脯氨酸、丝氨酸、羟基脯氨酸、同型丝氨酸、氮杂氨基酸或其衍生物构成的组中;其中,A1‑A7中至少有一个为氮杂氨基酸或其衍生物。
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