[发明专利]一种手性色胺酮β羟基酸酯类化合物的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201811536120.8 | 申请日： | 2018-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN109678860A | 公开（公告）日： | 2019-04-26 |
| 发明（设计）人： | 蒋俊;刘洪鑫;王娜;李娟 | 申请（专利权）人： | 温州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 温州名创知识产权代理有限公司 33258 | 代理人： | 陈加利 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性色胺酮β羟基酸酯类化合物的不对称合成方法，所述方法包含下列步骤：以色胺酮类化合物与丙二酸单烷基酯为原料，在有机溶剂中，金属与手性配体为催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应液经分离纯化得到所述的高立体选择性的手性色胺酮β羟基酸酯类化合物(天然产物Phaitanthrin B系列药物分子)。其有益效果主要体现在：1，操作简单；2，成本低廉；3，反应收率高；4，具有高立体选择性。故本发明具有较高的基础研究价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 类化合物 色胺酮 羟基酸酯 手性 高立体选择性 不对称合成 丙二酸单烷基酯 社会经济效益 反应收率 分离纯化 基础研究 手性配体 天然产物 药物分子 有机溶剂 催化剂 金属 | ||
【主权项】：
1.一种手性色胺酮β羟基酸酯类化合物的不对称合成方法，其特征在于该方法包括：以色胺酮类化合物与丙二酸单烷基酯为原料，在有机溶剂中，以金属化合物与手性配体为催化剂，适宜温度的条件下直接充分反应，反应完毕后经过分离纯化得到所述的手性色胺酮β羟基酸酯类化合物；所述色胺酮类化合物与丙二酸单烷基酯的结构式为![]()
所述的手性色胺酮β羟基酸酯类化合物的结构式为：![]()
上述式中，R1选自下列之一：氢、氟、氯、溴、硝基、烷氧基；R2选自下列之一：氢、氟、氯、溴、硝基、烷氧基；R3选自下列之一：甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、环己基；所用的有机溶剂为不与反应物和产物发生反应的有机溶剂。
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