[发明专利]1-氧亚基-2;8-二氮杂螺[4.5]癸烷-4-甲酸乙酯-8-甲酸叔丁酯合成方法在审
| 申请号： | 201811539862.6 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109503578A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及1‑氧亚基‑2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑4‑甲酸乙酯‑8‑甲酸叔丁酯合成方法，主要解决了为合成1‑氧亚基‑2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑4‑甲酸乙酯‑8‑甲酸叔丁酯的合成制备空白，新增了稳定成熟的合成方法，本发明以1‑叔丁基‑4‑乙基‑4‑(氰基甲基)哌啶‑1,4‑二甲酸基酯为起始原料，经过两步反应得到产物。反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 合成 甲酸叔丁酯 二氮杂螺 甲酸乙酯 癸烷 两步反应 起始原料 氰基甲基 药物合成 二甲酸 反应式 叔丁基 基酯 乙基 哌啶 制备 成熟 | ||
【主权项】：
1.一种1‑氧亚基‑2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑4‑甲酸乙酯‑8‑甲酸叔丁酯合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，以化合物1为起始原料溶于二异丙基胺锂四氢呋喃正庚烷混合溶液中和氯甲酸乙酯作用得到化合物2；第二步，化合物2在雷尼镍的乙醇溶液及氢气作用下得到化合物3，反应式如下：![]()
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