[发明专利]一种叔丁基-1-氧亚基-6-氧杂-9-氮杂螺[4.5]癸烷-9-甲酸基酯的制法在审
| 申请号： | 201811539864.5 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109608411A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 李红;周强;任文武;何米娜;蒋欣欣;吴东平;李庆攀;何华敬;安自强;刘月领;吴艳;何燕平;焦家盛;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/34 | 分类号： | C07D265/34 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种叔丁基‑1‑氧亚基‑6‑氧杂‑9‑氮杂螺[4.5]癸烷‑9‑甲酸基酯的制法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分5步，第一步，将化合物1溶入四氢呋喃，氮气保护下，滴加六甲基二硅基氨基锂，再加入溴戊烯，反应结束后，处理得到的粗品化合物2。第二步，向化合物2，高碘酸钠的水和丙酮的混合溶剂中，分批加入高锰酸钾，反应后处理得到化合物3。第三步，向化合物3，碳酸铯溶于乙腈中，滴加碘甲烷，反应后处理得到化合物4。第四步，将化合物4，叔丁醇钾依次加入到四氢呋喃中，反应后处理得到化合物5。第五步，将化合物5加入到盐酸中，反应结束后，调碱性再加入Boc酸酐搅拌反应，后处理得到化合物6。 | ||
| 搜索关键词： | 后处理 四氢呋喃 氮杂螺 甲酸基 叔丁基 滴加 癸烷 制法 高锰酸钾 六甲基二硅基氨基锂 工业化合成 氮气保护 高碘酸钠 混合溶剂 搅拌反应 叔丁醇钾 碘甲烷 碳酸铯 溴戊烯 丙酮 粗品 乙腈 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种叔丁基‑1‑氧亚基‑6‑氧杂‑9‑氮杂螺[4.5]癸烷‑9‑甲酸基酯的制法，其特征是：包括以下步骤：第一步，将化合物1溶入四氢呋喃，氮气保护下，将六甲基二硅基氨基锂滴加到反应体系中，再将溴戊烯滴加入反应体系，反应结束后，处理得到的粗品化合物2；第二步，向化合物2，高碘酸钠的水和丙酮的混合溶剂中，分批加入高锰酸钾，反应结束后，处理得到化合物3；第三步，向化合物3，碳酸铯溶于乙腈中，滴加碘甲烷，反应结束后，经处理得到化合物4；第四步，将化合物4，叔丁醇钾依次加入到四氢呋喃中，反应结束后，处理得到化合物5；第五步，将化合物5加入到盐酸中，反应结束后，调碱性再加入Boc酸酐搅拌反应，后处理得到化合物6：叔丁基‑1‑氧亚基‑6‑氧杂‑9‑氮杂螺[4.5]癸烷‑9‑甲酸基酯；反应式如下：![]()
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