[发明专利]一种多功能抗阿尔茨海默病的苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种多功能抗阿尔兹海默病的苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用。所述苯并咪唑衍生物结构如式（I）所示；其中，式（I）中R1为H、C1~C5的烷基、C1~C5的烷氧基、卤基、羟基或氨基，X为C或N原子。本发明基于片段组装的先导化合物发现方法，通过将四氢异喹啉和苯并咪唑两个片段组装，设计得到新骨架分子，并合成了一系列苯并咪唑衍生物。本发明所提供的苯并咪唑衍生物同时具有抗神经炎活性、BACE1抑制活性和细胞保护活性，并且可以透过血脑屏障；同时所述的苯并咪唑衍生物制备简单、成本低廉，结构稳定，便于储存，可作为治疗阿尔兹海默病的一种先导化合物。

主权项

1.一种多功能抗阿尔兹海默病的苯并咪唑衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑衍生物的结构如式（I）所示；其中，R₁代表苯并咪唑环六元环上的一个或多个取代基，R₂代表四氢异喹啉环六元环上的一个或多个取代基，R₁为H、C1~C5的烷基、C1~C5的烷氧基、卤基、羟基或氨基，R₂为H、C1~C5的烷基、C1~C5的烷氧基、卤基、羟基或氨基，上述烷基或烷氧基上的氢可被一个或多个C1~C3烷基或卤基取代，X代表C原子或N原子。