[发明专利]一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及其制备方法

摘要

本发明涉及药物化学领域，公开了一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及其制备方法。所述血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，其中，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20‑80重量％，所述填充剂的含量为10‑70重量％，所述崩解剂的含量为0.5‑5重量％，所述润滑剂的含量为0.5‑5重量％，其中，所述药物活性组分为1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物。所述血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型可抑制血管内皮生长因子，可用于治疗和/或预防哺乳动物中于表皮生长因子受体酪氨酸激酶相关疾病，还可用于治疗肿瘤疾病。

主权项

1.一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型，其含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，其特征在于，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20‑80重量％，所述填充剂的含量为10‑70重量％，所述崩解剂的含量为0.5‑5重量％，所述润滑剂的含量为0.5‑5重量％，其中，所述药物活性组分为式(I)所示的1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物，其中，L₁和L₂各自选自O、S和NH；n为0、1、2、3、4或5；R¹选自氢、C₁‑C₈烷基和C₃‑C₇环烷基；R²选自氢、C₁‑C₈烷基、被取代的C₁‑C₈烷基、C₃‑C₇环烷基、被取代的C₃‑C₇环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基；R³选自氢、C₁‑C₈烷基和C₃‑C₇环烷基；R⁴选自C₃‑C₇杂环烷基、被取代的C₃‑C₇杂环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基。