[发明专利]杂环衍生物、其制备方法、药物组合物及应用

摘要

本发明公开了一种杂环衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的杂环衍生物(I)、其异构体、前药、溶剂合物、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的杂环衍生物具有良好的IDO抑制作用，可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病，例如肿瘤、病毒感染或自身免疫性疾病等。#imgabs0#

主权项

1.一种杂环衍生物(I)、其异构体、前药、溶剂合物、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐；其中，A为X为N或CR₂；R为H、‑C(O)N(R_a)₂、‑C(O)R_a、‑C(O)OR_a、‑S(O)₂N(R_a)₂、‑S(O)₂R_a、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、C_6‑10芳基、或5‑6元杂芳基；所述C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_3‑8环烷基、或3‑8元杂环烷基为未取代或者选择性地被一个或多个基团取代在任意位置，所述基团选自：氘、卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、C_1‑3烷胺基、‑C_1‑6亚烷基‑OH、‑C(O)OH、‑C(O)O‑C_1‑6烷基、‑C(O)NH₂、‑C(O)NH(C_1‑6烷基)、‑C(O)N(C_1‑6烷基)₂、‑NH(CO)‑C_1‑6烷基、‑C(O)‑C_1‑6烷基、‑S(O)_0‑2‑C_1‑6烷基、‑S(O)₂NH₂、‑S(O)₂‑NH(C_1‑6烷基)、‑S(O)₂‑N(C_1‑6烷基)₂、C_3‑8环烷基和3‑8元杂环烷基中的一种或多种；R_a为H、C_1‑6烷基、C_3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、C_6‑10芳基、5‑6元杂芳基、C_3‑8环烷基C_1‑6烷基、或3‑8元杂环烷基C_1‑6烷基；R₁为甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、氘代甲基、2‑氘代丙‑2‑基、三氟甲基、或二氟甲基；R₂为氢、氘、卤素、氰基、酰胺基、酯基、C_1‑3烷基、C_3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、苯基、或5‑6元杂芳基；所述苯基、或5‑6元杂芳基为未取代或者选择性被1～3个基团取代在任意位置，所述基团为氘、卤素、氨基、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基和卤代C_1‑3烷氧基中的一种或多种；R₃为R₄为甲基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、或二氟甲氧基；R₅为氢、氘、卤素、氨基、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、或卤代C_1‑3烷氧基。