[发明专利]一种恩曲他滨异构体的制备方法有效
| 申请号： | 201811568494.8 | 申请日： | 2018-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109553610B | 公开（公告）日： | 2020-10-27 |
| 发明（设计）人： | 杜峰;周忠波;龚杰;余翔;王静;谢永居 | 申请（专利权）人： | 江西富祥药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 333036 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种恩曲他滨异构体的制备方法，包括：以丙酮缩甘油为起始物料，经过酯化、水解、氧化、缩合成环、乙酰化、糖苷化缩合六步反应，合成恩曲他滨的四种混旋体中间体；利用手性试剂将四种异构体中间体拆分成顺式异构体混旋物和反式异构体混旋物。本发明采用简单的起始原料，经过六步反应合成了拆分关键中间体恩曲他滨四种旋光异构体的混旋物，然后先利用一种手性酸将四种异构体拆分为顺式与反式异构体的混旋物，操作简便，收率较高，异构体手性纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 滨异构体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种恩曲他滨异构体的制备方法，其特征在于，包括：以丙酮缩甘油为起始原料，与羟基保护剂反应，得到羟基保护的化合物II；化合物II酸化得到化合物III，化合物III经过氧化得到化合物IV，化合物IV与硫代乙醇酸反应得到化合物V，化合物V经还原和乙酰化得到化合物VI，化合物VI与5‑氟胞嘧啶的硅烷化物在催化剂作用下反应得到化合物I，化合物I与手性试剂I反应，得到两种异构体混合物的盐，两种异构体混合物的盐脱掉保护基，分别得到恩曲他滨顺式异构体混旋物和恩曲他滨反式异构体混旋物；所述化合物I～化合物VI的结构分别如下：![]()
R选自对甲氧基苯甲酰基、2‑甲氧基苯甲酰基、间甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、2‑甲基苯甲酰基、间甲基苯甲酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酰基、邻甲苯磺酰基、间甲苯磺酰基；可选择的，利用手性试剂II与恩曲他滨顺式异构体混旋物或恩曲他滨反式异构体混旋物反应，后处理，分别得到恩曲他滨的四个异构体。
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