[发明专利]具有抑制病毒复制活性的核苷磷酸长链酯类似物、制备方法及其药物用途在审
| 申请号： | 201811577370.6 | 申请日： | 2018-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109503688A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 刘洪海 | 申请（专利权）人： | 佛山科学技术学院 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H19/20;C07H19/056;C07F9/6558;C07F9/6561;A61K31/7072;A61K31/708;A61K31/7076;A61K31/675;A61K31/683;A61K45/06;A61P31/14 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 谢泳祥 |
| 地址： | 528000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一组具有抑制病毒复制活性的核苷磷酸长链酯类似物、制备方法及其药物用途。本发明公开的新型核苷磷酸长链酯类似物在抗丙肝活性方面显著优越于临床应用的索非布韦，在手性磷原子上，长链烷氧基烷基取代苯基，羟基取代氨基酸，在所测细胞系中显示显著降低了细胞毒性，提高了抗病毒活性，具有非常好的临床应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 长链酯 类似物 磷酸 病毒复制 临床应用 药物用途 核苷 制备 烷基取代苯基 长链烷氧基 抗病毒活性 手性磷原子 细胞毒性 新型核苷 氨基酸 | ||
【主权项】：
1.具有结构(Ia)的化合物，其盐、互变异构体或游离碱![]()
其中，Base是B1、B2、B3、B4、B5；![]()
这里，R1、R2、R3、R4、R5各自独立地是H、D、F、Cl、CH3、NH2或环丙基氨基；Ri是五元核糖Ri1、Ri2、Ri3；![]()
这里，X2、Y2、X3、Y3、Y4各自独立地是H、F、Cl、OH、CH3或N3；Z1＝O，C＝CH2；Z2＝O，CH2；Z3、Z4各自独立地是O或S；X、Y各自独立地是H或D；m＝0－4，n＝14－16；Rb＝R0，R1，R4；这里，R0＝H，C1－C6烷基；R1＝CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3；R4＝芳基。
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