[发明专利]舒巴坦酸的制备方法

摘要

本发明涉及药物合成领域，针对传统合成方法的收率低的问题，提供了一种舒巴坦酸的制备方法，包括以下步骤：S1、重氮化及溴化反应向6‑氨基青霉烷酸中加入溴素、稀硫酸溶液以及亚硝酸钠固体，稀硫酸溶液采用低氘水作为溶剂，得到第一中间体；S2、氧化反应：向第一中间体滴加高锰酸钾以及稀硫酸溶液，得到第二中间体；S3、氢化反应：向第二中间体中加入锶粉以及稀硫酸溶液，稀硫酸溶液采用低氘水作为溶剂，得到产物舒巴坦酸。通过采用低氘水作为溶剂配制稀硫酸溶液以及采用锶粉作为催化剂，有利于提高稀硫酸的反应活性，使得反应的转化率提高，从而有利于提高反应的收率，使得反应收率大于90%。

主权项

1.一种舒巴坦酸的制备方法，其特征是：包括以下步骤：S1、重氮化及溴化反应：向6‑氨基青霉烷酸中加入溴素、稀硫酸溶液以及亚硝酸钠固体，所述稀硫酸溶液采用低氘水作为溶剂，发生重氮化反应以及溴化反应，得到第一中间体；S2、氧化反应：在10℃‑20℃的温度条件下向第一中间体滴加高锰酸钾以及稀硫酸溶液，所述稀硫酸溶液采用低氘水作为溶剂，发生氧化反应，得到第二中间体；S3、氢化反应：在10℃‑12℃的温度条件下向第二中间体中加入锶粉以及稀硫酸溶液，所述稀硫酸溶液采用低氘水作为溶剂，发生氢化反应，得到产物舒巴坦酸。