[发明专利]一种依维莫司的纯化方法在审
| 申请号： | 201811582104.2 | 申请日： | 2018-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN109369680A | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 王涛;李晓明;王庆林;王彬彬;孙益林 | 申请（专利权）人： | 江苏卓和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 高之波 |
| 地址： | 214000 江苏省无*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，包括以下步骤：S1：结构式如式(1)所示的依维莫司粗品酯化反应得结构式如式(2)所示的依维莫司酯；S2：将步骤S1中制得的依维莫司酯经溶剂溶解重结晶得依维莫司酯晶体；S3：将步骤S2中制得的依维莫司酯晶体经水解试剂进行水解反应生成结构式如式(3)所示的目标产物依维莫司。采用本发明所揭示的一种依维莫司的纯化方法通过3步简单的化学方法即可对依维莫司粗品进行纯化，收率达到99.78％，简化了依维莫司的纯化工艺，产品稳定性好，适合于工业化量产。 | ||
| 搜索关键词： | 依维莫司 式( 1 ) 式( 2 ) 粗品 产品稳定性 目标产物 溶剂溶解 水解反应 水解试剂 酯化反应 重结晶 量产 收率 | ||
【主权项】：
1.一种依维莫司的纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：结构式如式(1)所示的依维莫司粗品酯化反应得结构式如式(2)所示的依维莫司酯；S2：将步骤S1中制得的依维莫司酯经溶剂溶解重结晶得依维莫司酯晶体；S3：将步骤S2中制得的依维莫司酯晶体经水解试剂进行水解反应生成结构式如式(3)所示的目标产物依维莫司，其反应的方程式如下：![]()
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