[发明专利]一种盐酸盐化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201811593540.X | 申请日： | 2012-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN110003174A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 房极赞;文荣沪;张永佶 | 申请（专利权）人： | 韩美科学株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 张英;沈敬亭 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸盐化合物的制备方法。本发明涉及用于制备1‑(4‑(4‑(3,4‑二氯‑2‑氟苯氨基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑基氧基)哌啶‑1‑基)‑丙‑2‑烯‑1‑酮盐酸盐的改良方法，其选择性地并有效地抑制由表皮生长因子受体(EGFR)诱导的癌细胞的生长并且预防由酪氨酸激酶突变引起的抗药性的发展，以及其中使用的中间产物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 盐酸盐化合物 表皮生长因子受体 甲氧基喹唑啉 氨基 酪氨酸激酶 抗药性 基氧基 盐酸盐 有效地 癌细胞 氟苯 哌啶 突变 诱导 改良 生长 预防 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(Ⅰ)的1‑(4‑(4‑(3,4‑二氯‑2‑氟苯氨基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑基氧基)哌啶‑1‑基)‑丙‑2‑烯‑1‑酮盐酸盐的方法，所述方法包括以下步骤：![]()
在碱存在下，在60℃至100℃的温度下，使式(Ⅴ)的化合物与式(Ⅸ)的化合物在惰性溶剂中反应，以产生式(Ⅳ)的化合物，其中，基于1摩尔当量的所述式(Ⅴ)的化合物，以1至5摩尔当量的量使用所述碱![]()
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