[发明专利]PEG化树枝状大分子药物载体及其制备方法有效
| 申请号： | 201811600735.2 | 申请日： | 2018-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN109627449B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 吁诚铭;陈燕 | 申请（专利权）人： | 惠州卫生职业技术学院 |
| 主分类号： | C08G81/00 | 分类号： | C08G81/00;A61K47/60 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 冯瑞 |
| 地址： | 516000 广东省惠*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种PEG化树枝状大分子药物载体的制备方法：使三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和乙二胺在冰水浴下混合，在保护气氛下于有机溶剂中交替反应，反应温度为25‑60℃，得到以乙二胺为核的端氨基树枝状大分子或以三羟甲基丙烷三丙烯酸酯为核的端丙烯酸酯基树枝状大分子；将PEG、对硝基苯基氯甲酸酯和三乙胺溶于有机溶剂，然后在20‑30℃下反应，反应完全后得到PEG化对硝基苯基碳酸酯；将以乙二胺为核的端氨基树枝状大分子或以三羟甲基丙烷三丙烯酸酯为核的端丙烯酸酯基树枝状大分子与PEG化对硝基苯基碳酸酯在有机溶剂中反应，反应温度为20‑30℃。本发明的方法操作容易、产率高、成本低，所制备的药物载体对难溶于水的药物具有优异的载药性能。 | ||
| 搜索关键词： | peg 树枝 大分子 药物 载体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种PEG化树枝状大分子药物载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)采用Michael加成反应，使三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和乙二胺在保护气氛下于有机溶剂中交替反应，反应温度为25‑60℃，得到以乙二胺为核的端氨基树枝状大分子或以三羟甲基丙烷三丙烯酸酯为核的端丙烯酸酯基树枝状大分子；(2)将PEG、对硝基苯基氯甲酸酯和三乙胺溶于有机溶剂，然后在20‑30℃下反应，反应完全后得到PEG化对硝基苯基碳酸酯；其中，步骤(1)和步骤(2)没有先后顺序；(3)将所述以乙二胺为核的端氨基树枝状大分子或以三羟甲基丙烷三丙烯酸酯为核的端丙烯酸酯基树枝状大分子与所述PEG化对硝基苯基碳酸酯在有机溶剂中反应，反应温度为20‑30℃，反应完全后得到所述PEG化树枝状大分子药物载体。
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