[发明专利]吡啶取代查尔酮类化合物或其可药用的盐及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201811606098.X | 申请日： | 2018-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN109535068B | 公开（公告）日： | 2022-07-29 |
| 发明（设计）人： | 徐进宜;徐飞杰;徐盛涛 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D213/69 | 分类号： | C07D213/69;C07D401/06;C07D213/64;C07D213/61;C07D405/14;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了具有通式I所示结构的吡啶取代查尔酮类化合物或其可药用的盐，还公开了上述化合物或其可药用的盐的制备方法及用途。本发明的化合物或其可药用的盐毒副作用小，水溶性强，不易产生耐药性，可有效地抑制微管蛋白的聚集，并具有较强的体外及体内抗肿瘤活性，其代谢更为稳定，成药性前景好。本发明也包括联合应用吡啶取代查尔酮类化合物或其可药用的盐与TACC3抑制剂有效抑制对微管蛋白耐药的肿瘤细胞活性。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 取代 酮类 化合物 药用 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.具有通式I所示结构的吡啶取代查尔酮类化合物或其可药用的盐：![]()
其中，![]()
R1选自氢、低级烷烃、羟基、甲氧基、卤素、氰基、酯基、酰胺基、羧基、仲氨基、叔氨基、羟甲基或醛基；R2选自氢、低级烷烃、羟基、甲氧基、卤素、氰基、酯基、酰胺基、羧基、仲氨基、叔氨基、羟甲基或醛基；R3选自氢、低级烷烃或卤素；R4选自羟基、氨基、卤素、甲氧基、甲硫基、硼酸基、氨基酸、羟甲基或羟乙基；R5选自羟基、氨基、卤素、甲氧基、甲硫基、硼酸基或磷酸酯基；R6选自选自氢、低级烷烃、甲氧基、羟甲基、芳香酰基或脂肪酰基；R7选自选自氢、低级烷烃、甲氧基或卤素；X选自C或N；烯基取代的位置为吲哚3位、4位、5位、6位或7位。
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