[发明专利]一种醋酸巴多昔芬晶型D的制备方法及用途有效
| 申请号： | 201811607559.5 | 申请日： | 2018-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN109851547B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 武艳朋;李静;庞亚龙;葛志敏;戴信敏 | 申请（专利权）人： | 北京鑫开元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京嘉科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11687 | 代理人： | 杨波 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区亦*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明属于药物领域，尤其涉及一种醋酸巴多昔芬晶型D的制备方法及用途，将化合物A溶于第一良性有机溶剂中；在所述第一良性有机溶剂中加入催化剂和甲酸铵进行反应；过滤掉所述催化剂，滤液用无机碱水溶液洗涤，并分离出有机相；将所述有机相浓缩得到巴多昔芬游离碱；将所述巴多昔芬游离碱溶于第二良性有机溶剂中；在所述第二良性有机溶剂中加入冰醋酸，析晶；过滤得醋酸巴多昔芬晶型D；其中，所述化合物A具有如下式Ⅰ所示结构，本发明提供的技术方案无需高压加氢、溶剂体系简单、反应设备要求低、容易产业化且得到的醋酸巴多昔芬晶型D的纯度高， |
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| 搜索关键词： | 一种 醋酸 巴多昔芬晶型 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸巴多昔芬晶型D的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物A溶于第一良性有机溶剂中；在所述第一良性有机溶剂中加入催化剂和甲酸铵进行反应；过滤掉所述催化剂，滤液用无机碱水溶液洗涤，并分离出有机相；将所述有机相浓缩得到巴多昔芬游离碱；将所述巴多昔芬游离碱溶于第二良性有机溶剂中；在所述第二良性有机溶剂中加入冰醋酸，析晶；过滤得醋酸巴多昔芬晶型D；其中，所述化合物A具有如下式Ⅰ所示结构：![]()
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