[发明专利]一种合成乐伐替尼的方法在审
| 申请号： | 201811622115.9 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109456267A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 吴学平;陈耀 | 申请（专利权）人： | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 卢倩 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化学制药领域，具体涉及一种合成乐伐替尼的方法，包括以下步骤：步骤1，以4‑氨基水杨酸为原料，经甲基化，与麦氏酸缩合、高温环合、氯代、氨化，得到4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺；步骤2，以3‑氯‑4‑氨基苯酚为原料，经与氯甲酸苯酯及环丙胺反应得到1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲；步骤3，将步骤1制得的4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺和步骤2制得的1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲在叔丁醇钾的作用下反应得到乐伐替尼；本发明提供了一种合成乐伐替尼的全新路线。所用试剂便宜易得，操作简单，而且产率比其他方法高，而且易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基喹啉 羟基苯基 合成 环丙基 甲酰胺 化学制药领域 氨基水杨酸 氯甲酸苯酯 氨基苯酚 高温环合 叔丁醇钾 环丙胺 甲基化 麦氏酸 氨化 产率 氯代 缩合 | ||
【主权项】：
1.一种合成乐伐替尼的方法，其特征在于，合成路线为：![]()
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