[发明专利]一种芳香胺中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种芳香胺中间体的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：1、在极性非质子溶剂中，在催化剂、配体和碱存在的条件下，将式III化合物和式IV化合物进行如下所示的偶联反应，得到式V中间体；2、将上步所得式V中间体溶于有机溶剂中，在质子酸HA存在的条件下进行反应，即可。本发明采用价格低廉易得的铜盐类催化剂以及特别的配体催化的乌尔曼反应来进行结构片段的偶联，并将偶联产物在特别的溶剂中采用酸性条件进行打浆处理，即可顺利脱除THP保护基，并利用产物和杂质的溶解度差异来进行产品纯化，从而高收率和高纯度地得到目标产物，避免了使用操作繁琐的柱层析纯化方法，降低了生产成本，安全系数高，适合工业化成产。

主权项

1.一种式V中间体的制备方法，其包括以下步骤：在极性非质子溶剂中，在催化剂、配体和碱存在的条件下，将式III化合物和式IV化合物进行如下所示的偶联反应，即可；其中，X为卤素；X在所述的式IV化合物的苯环结构上与取代基THPO‑为对位或间位取代关系；同样地，所述的式V中间体的苯环结构上，氮原子与取代基THPO‑也对应地为对位或间位取代关系；所述的催化剂为铜盐类催化剂；所述的碱为无机碱；所述的配体为草酰胺类衍生物配体L，其结构如下式所示；其中，Z选自‑O‑或‑NH‑；R¹选自H或C_1‑6烷基；R²和R³各自独立地选自H或C_6‑10芳基；所述的C_6‑10芳基任选地被一个或多个选自C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基的取代基所取代。