[发明专利]一种稠环化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201811625112.0 申请日: 2018-12-28
公开(公告)号: CN109438327B 公开(公告)日: 2021-09-17
发明(设计)人: 程东;孟祥珍 申请(专利权)人: 巢湖学院
主分类号: C07D209/64 分类号: C07D209/64
代理公司: 芜湖安汇知识产权代理有限公司 34107 代理人: 任晨晨
地址: 238000 安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明提供了一种稠环化合物及其制备方法,该方法在三乙胺做碱,DMF做溶剂,醋酸钯和三苯基膦为催化剂的条件下,制备的前体化合物A,B之间发生反应,生成一系列新的稠环化合物,合成的稠环化合物具有唯一的立体选择性。相对于普通稠环化合物,本发明制备的稠环化合物其结构更加复杂多样,而且反应条件温和,反应产率搞。在化工生产、临床医药中也将表现出更加广阔的用途前景。
搜索关键词: 一种 环化 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种稠环化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:1)、将胺类化合物溶解在乙腈中,搅拌条件下加入碳酸钾,然后冰水浴条件下逐滴滴加烯丙基溴,在滴加过程中,温度不超过10℃,滴加结束后,常温反应,反应完全后,产物纯化分离,得到无色油状产物;2)、步骤1)制备的无色油状产物和丙酮混合后,搅拌条件下加入碳酸钾,冰水浴条件下逐滴滴加丙烯酰氯,在滴加过程中,温度不超过10℃,滴加结束后,常温反应,反应完全后,产物纯化分离,得到无色油状产物,即前体化合物A;3)、氮气保护下,将三苯基磷和乙腈混合后,搅拌条件下分批加入碘单质,碘单质全部加入后,室温下反应,再向反应体系中加入三乙胺和1,3‑环己二酮或5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮,然后反应温度升高,继续反应,然后冷却至室温,再在室温下继续反应;反应完全后,产物纯化分离,得到淡黄色油状产物,即前体化合物B;4)、氮气保护下,将步骤2)制备的前体化合物A、步骤3)制备的前体化合物B、醋酸钯、三苯基磷、DMF和三正丁胺混合,然后加热反应,反应完全后,产物纯化分离,得到稠环化合物。
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