[发明专利]一种四环素类及其差向异构体氘代内标物的制备方法有效
| 申请号： | 201811627427.9 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109574868B | 公开（公告）日： | 2021-11-16 |
| 发明（设计）人： | 张磊;郝明锋;韩世磊;徐浩 | 申请（专利权）人： | 天津阿尔塔科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/48;C07B59/00 |
| 代理公司： | 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 | 代理人： | 李莎 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区经济*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明创造的一种四环素类及其差向异构体氘代内标物的制备方法经过环化、开环和还原三步反应得到脱甲基的伯胺中间体，最后再由氘代多聚甲醛经还原胺化后制得四环素类氘代内标试剂。与传统的通过发酵或全合成的方法制备稳定同位素标记的四环素类内标试剂相比，本发明中的方法具有步骤短，操作简便，收率高，成本低，质量好等诸多优点。所得产物纯度及原子氘代率均在98％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 四环素 及其 差向异构 体氘代内标物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.四环素类及其差向异构体氘代内标物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(一)将四环素类化合物进行环化，得到中间体II；(二)中间体II经水合肼肼解开环得中间体III；(三)中间体III还原后得中间体IV；(四)中间体IV经还原胺化得四环素类及其差向异构体D6目标化合物V和VI；反应路线如下：![]()
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