[发明专利]一种（S）-1-苯基-1;2;3;4-四氢异喹啉的制备方法及其制备方法在审
| 申请号： | 201811630745.0 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109438348A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 吴生文;文敖;周鹏 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 苏州唯亚智冠知识产权代理有限公司 32289 | 代理人： | 宋秀丽 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区星湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种医药中间体，尤其涉及一种(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法；将苯甲酰氯或苯甲酸、苯乙胺、碱金属氢氧化物与水混合反应，将一定比例的N‑(2‑苯乙基)苯甲酰胺、五氧化二磷、磷氯化物与有机溶剂混合加热，将得到的1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉与第一醇类溶剂、硼氢化物混合反应，将得到的1‑苯基‑1,2,3,4‑二氢异喹啉与第二醇类溶剂、水、D‑酒石酸混合，加热反应，将得到的(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉酒石酸盐与碱金属氢氧化物、水混合，得到目标产物；本发明提供的(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法具有制备方法、操作以及后处理简单的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 制备 四氢异喹啉 碱金属氢氧化物 二氢异喹啉 醇类溶剂 水混合 五氧化二磷 医药中间体 后处理 苯甲酰胺 苯甲酰氯 混合反应 混合加热 加热反应 酒石酸盐 磷氯化物 目标产物 硼氢化物 有机溶剂 苯甲酸 苯乙胺 苯乙基 酒石酸 | ||
【主权项】：
1.一种(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S1、将苯甲酰氯或苯甲酸、苯乙胺、碱金属氢氧化物与水混合，反应后，得到N‑(2‑苯乙基)苯甲酰胺；S2、将摩尔比为1：(1.1～1.15)：(2.5～2.8)的N‑(2‑苯乙基)苯甲酰胺、五氧化二磷、磷氯化物与有机溶剂混合，加热反应，得到1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉；S3、将所述1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉、第一醇类溶剂与硼氢化物混合反应，得到1‑苯基‑1,2,3,4‑二氢异喹啉；S4、将所述1‑苯基‑1,2,3,4‑二氢异喹啉、第二醇类溶剂、水与D‑酒石酸混合，加热反应，得到(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉酒石酸盐；S5、将所述(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉酒石酸盐、碱金属氢氧化物与水混合，得到(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。
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